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蛋白酶抑制劑與蛋白酶一樣，都是紛繁復雜的，通常使用許多化學物質作為蛋白酶抑制劑，如PMSF 和leupeptin。而且由于一種蛋白酶抑制劑只對某一類蛋白酶起作用，因此通常建議復合使用蛋白酶抑制劑。
而廣泛存在于植物組織中的蛋白酶抑制劑是一種多肽物質, 對許多昆蟲有防衛作用。該基因及其編碼區域較小、沒有內含子。研究表明, 這些蛋白酶抑制劑在植物對危害昆蟲以及病原體侵染的夭然防御系統中擔當著重要角色。昆蟲飼喂實驗發現, 某些純化的蛋白酶抑制劑具有明顯的抗蟲作用。利用蛋白酶抑制劑基因來提高植物的抗蟲能力, 已成為植物基因工程研究的一個熱門領域。在植物中發現有三類蛋白酶抑制劑: 絲氨酸蛋白酶抑制劑, 琉基蛋白酶抑制劑和金屬蛋白酶抑制劑。其中對絲氨酸類蛋白酶抑制劑的研究較為透徹, 目前在植物中至少已經發現有6 個家族, 其中的弧豆胰蛋白酶抑制劑, 馬鈴薯蛋白酶抑制劑兀的抗蟲效果較為理想。蛋白酶抑制劑的殺蟲機理蛋白酶抑制劑殺蟲的機理在于: 它能與昆蟲消化道內的蛋白消化酶相互作用形成酶抑制劑復合物( E l ) 阻斷或減弱消化酶的蛋白水解作用。所以, 一旦昆蟲攝食進蛋白酶抑制劑, 就會影響外來蛋白的正常消化, 同時, 蛋白酶抑制劑和消化酶形成E l 復合物, 能刺激消化酶的過量分泌, 通過神經系統的反饋, 使昆蟲產生厭食反應。由于蛋白酶抑制劑抑制了昆蟲的進食及消化過程, 不可避免地將導致昆蟲缺乏代謝中必需的氨基酸, 造成昆蟲的非正常發育或死亡。
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