阿qi霉素-離子交換樹脂復合物的制備及其掩味與調控釋藥作用

摘要：為掩蓋阿qi霉素(azithromycin,AZI)苦味和個性化調控藥物釋放速度以減少胃腸道刺激，分別以羥丙基纖維素(hydroxypropyl cellulose,HPC)和尤特奇RS100修飾制備速釋型AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和緩釋型AZI-AmberliteTM IRP69/RS100進而組合以實現控制釋放。對AZI-離子交換樹脂復合物的載藥量、藥物利用率進行測定，通過差示掃描量熱分析和X射線衍射對AZI-離子交換樹脂復合物進行結構表征，測定其潤濕度、掩味效果、體外溶出和釋放行為。結果顯示，形成的AZI-離子交換樹脂復合物改變了藥物原有的結晶狀態，2.5%HPC修飾的AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和0.5%RS100修飾的AZI-AmberliteTM IRP69/RS100掩味效果良好，兩者以對應AZI含量為13∶67的比例組合可以實現AZI在前面10min的快速釋放和后期的6 h內平穩釋藥。結果表明，經表面修飾制得的AZI-離子交換樹脂復合物及其組合物能夠掩蓋AZI苦味并可實現對藥物釋放速度的靈活調節，為AZI新制劑的研究開發奠定了基礎。

關鍵詞：阿qi霉素;離子交換樹脂;掩味;組合控釋;