口服液中黃芩提取工藝優(yōu)化及其性質(zhì)、 含量及藥動學研究

“南京中醫(yī)藥大學附屬中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)院"團隊在分析黃芩提取工藝優(yōu)化后口服液的物料性質(zhì)基礎上， 對比其有效成分的變化，同時結(jié)合二者質(zhì)量標志物huang芩苷、 漢黃芩素、 腺苷和紫堇靈在成年大鼠體內(nèi)的藥動學過程， 以評價其工藝優(yōu)化的科學性和合理性，為pu地藍消炎口服液（PXOL） 質(zhì)量和制備效率的提高提供了理論依據(jù)。

味覺檢測儀器：電子舌TS-5000Z ，日本INSENT公司

味覺檢測結(jié)果：采用電子舌法測定二者流浸膏和制劑的苦味、 澀味、 苦味回味、澀味回味和咸味， 根據(jù)味道數(shù)值繪成雷達圖， 通過計算雷達曲線面積來表征其不良口感的程度， 其計算公式和雷達圖見圖 1。 面積越大， 不良口感越嚴重， 反之則不良口感較輕。 同時以不良口感降低率作為數(shù)字化直觀指標， 更清晰明了。表格3可見，新口服液流浸膏的電子舌口感雷達曲線面積由 385 減少到 358， 不良口感降低 8%。在制劑階段，新口服液的電子舌口感雷達曲線面積由 250 降低到 217， 不良口感降低 13%， 其中苦味回味、 澀味回味和咸味均較原口服液的好。




結(jié)論：與原口服液相比， 新口服液 pH 值、 濁度和黏度發(fā)生了顯著性變化， 不良口感降低了 13%； 主要有效成分huang芩苷含量增加了 25%； 同時通過藥動學評價原口服液和新口服液在成年大鼠體內(nèi)的差異可知， 給予新口服液后， huang芩苷、 漢黃芩素和腺苷的曲線下面積（AUC） 均提高、 達峰時間（T max ）均提， 4 種質(zhì)量標志物的平均滯留時間（MRT） 均延長， 表明新口服液在體內(nèi)吸收快、 起效迅速。新口服液相較于原口服液， 制劑質(zhì)量和制備效率均提高， 降低了安全隱患和環(huán)保壓力， 科學合理。 為新口服液的體內(nèi)藥效研究提供了數(shù)據(jù)支撐， 也為其安全、 合理用藥奠定基礎。